Старые и новые антикоагулянты

Old and new anticoagulants

Harbrecht U
Institute of Experimental Haematology and Transfusion Medicine, University of Bonn, Germany. ursula.harbrecht@ukb.uni-bonn.de
Опубликовано: Hamostaseologie. 2011 Feb; 31(1):21-7. PMID: 21311820.

В течение почти 70 лет основными антикоагулянтами являлись антагонисты витамина К (VKA) и гепарины. В отличие от гепарина VKA не были фармакологически изменены, однако наблюдения стратегии их использования были улучшены благодаря внедрению мониторинга МНО, в т.ч. осуществляемого непосредственно пациентами. Раскрытие молекулярной базы взаимодействия с VKORC1, целевым ферментом VKA, помогло лучше понимать чувствительность кумарина и резистентность к нему. Новые пероральные антикоагулянты позволяют избегать частого мониторирования VKA без потери эффективности и безопасности.

Этот обзор будет суммировать разработку и профиль новых препаратов. Главное различие по сравнению с VKA – их прямой режим действия против одного фактора IIa (дабигатран) и фактора Xa (ривароксабин). Период полужизни новых антикоагулянтов короче, чем варфарина. Это обуславливает отсутствие необходимости отмены перед проведением хирургических манипуляций. Терапевтическая ширина прямых схем запрета тромбина и факторных схем запрета Xa более широка, и их дают в постоянных дозах. Клинические исследования при профилактике тромбозов, тромбоэмболиях и фибрилляциях предсердий указывают, по крайней мере, превосходящую эноксипарин и VKA при сопоставимых результатах безопасности.

Несомненно, новые пероральные антикоагулянты очень перспективны. Но хотя тысячи пациентов уже пролечены, есть вопросы, требующие уточнения, такие как безопасность и эффективность у пациентов различных групп риска, взаимодействие с другими препаратами.

Подготовил А.В. Колганов